Lofexidine là một chất chủ vận ở các phân nhóm thụ thể adrenergic α-2A, 2B và 2C, với hoạt tính cao nhất ở thụ thể alpha-2A.[9]

K i đại diện cho hằng số phân ly [10] cho liên kết của lofexidine với một phân nhóm cụ thể của thụ thể alpha-2. Giá trị K i càng nhỏ, thuốc liên kết với thụ thể càng mạnh để tác động đến hoạt động của nó.

Lofexidine ức chế giải phóng norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, do đó làm giảm một số triệu chứng cai nghiện opioid, nhưng nó không có tác dụng đối với sự thèm thuốc và nồng độ opioid nội sinh.[2]

Dược động học

Sinh khả dụng đường uống của Lofexidine là khoảng 90%, với sự hấp thu qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra lúc 3 giờ sau một lần dùng, với thời gian bán hủy là 11 giờ. Lofexidine được chuyển hóa rộng rãi ở gan, và chủ yếu được đào thải qua thận. Nó là 80-90% protein huyết tương liên kết.[7]